这本书分为五个部分。靠前部分：“感染疾病”包含了三个药物；第二部分：“癌症”综述了五个药物，其中三个为激酶抑制剂；第三部分：“心血管疾病和代谢疾病”，包含了八个药物；第四部分：“中枢神经系统疾病”，包含了很近四类药物，第五部分分别总结了两个治疗骨质疏松症和眼科适应症的药物。

李杰，是旧金山大学有机化学副教授，药物发现史专家。1964年生于江苏铜山，分别于1983年和1987年在南京大学获化学学士和硕士学位，1995年获印地安那大学博士学位。在麻省理工学院完成博士后工作后，他于1997-2012年分别在辉瑞和施惠宝制药公司从事药物化学研究。从2013年起，他在旧金山大学任教至今。他获得了9项，出版了25本关于有机化学、药物化学和药物发明史方面的书。
道格拉斯·S.强森，是辉瑞公司(美国康涅狄格州格罗顿)药物化学家和项目主管。他是40多篇论文和的共同作者，也是《新药合成艺术》、《当代新药合成》等书籍的共同作者。

Ⅰ感染性疾病
1雷特格韦(艾生特)：类艾滋病病毒整合酶抑制剂
JulianneA.Hunt
1.1背景
1.2药理学
1.3构效关系(SAR)
1.4药代动力学和药物代谢
1.5疗效和安全性
1.6合成方法
1.7参考文献
2马拉维若(Selzentry)：一种治疗HIM的原创性CCR5拮抗剂
DavidPrice
2.1背景
2.2构效关系(SAR)
2.3药代动力学和安全性
2.4合成方法
2.5参考文献
3地瑞纳韦(辈力)：—种治疗多耐药性的HIM的HIM-1.蛋白酶抑制剂
ArunK.Ghosh和CuthberD.Martyr
3.1背景
3.2构效关系(SAR)和地瑞纳韦的衍生物①
3.3药理学
3.4药代动力学和药物代谢
3.5药效和安全性
3.6合成方法
3.7总结①
3.8参考文献
Ⅱ癌症
4地西他滨(达柯)：一种治疗癌症的DNA甲基转移酶抑制剂
JenniferA.VanCamp
4.1背景
4.2药理学
4.3构效关系(SAR)
4.4药代动力学和药物代谢
4.5药效和安全性
4.6合成方法
4.7参考文献
5卡培他滨(希罗达)：一种口服化疗药物
R.JasonHerr
5.1背景
5.2药理学
5.3构效关系(SAR)
5.4药代动力学和安全性
5.5合成方法
5.6参考文献
6索拉非尼(多吉美)：一种用于治疗晚期肾痘和不可切除的肝癌
多激酶抑制剂ShuanghuaHu和YazhongHuang
6.1背景
6.2药理学
6.3构效关系(SAR)
6.4药代动力学和药物代谢
6.5药效和安全性
6.6合成方法
6.7参考文献
……
Ⅲ心血管和代谢疾病
Ⅳ中枢神经系统疾病
Ⅴ多样疾病