本书为全国高等医药院校药学类实验教材之一。全书包括26个实验，覆盖药物化学实验的操作技术、药物合成的基本方法、药物结构修饰的基本方法。为适应教育国际化的要求，增加了英文对照内容，以便于学生在阅读英文文献、撰写英文论文时参考。
本书可作为高等医药院校药学、制药工程及相关专业实验教材使用，也可供医药院校教师及医药企业人员参考。

实验一 阿司匹林（Aspirin）的合成
实验二 扑炎痛（Benorylate）的合成
实验三 水杨酰苯胺（Salicylanilide）的合成
实验四 阿司匹林铝（Aluminum Acetylicylate）的合成
实验五 苯妥英锌（Phenytoin-Zn）的合成
实验六 苯妥英钠（Phenytoin Sodium）的合成
实验七 苯佐卡因（Benzocaine）的合成
实验八 磺胺嘧啶锌（Sulfadiazine-Zn）与磺胺嘧啶银（Sulfadiazine-Ag）的合成
实验九 琥珀酸喘通（CIorprenaline Succinate）的合成
实验十 磺胺醋酰钠（Sulfacetamide Sodium）的合成
实验十一 盐酸普鲁卡因（Procaine Hyd rochloride）的合成
实验十二 盐酸普鲁卡因（Procaine Hydrochloride）稳定性实验
实验十三 对氨基水杨酸钠（Sodium P-Aminosalicylate）稳定性实验
实验十四 二氢吡啶钙离子拮抗剂的合成
实验十五 氯霉素（Chloramphenicol）的合成
实验十六 地巴唑（Dibazole）的合成
实验十七 亚胺-154的合成
实验十八 乙酰苯胺（Acetanilide）的合成
实验十九 乙酰苯胺（Acetanilide）的精制
实验二十 依达拉奉（Edaravone）的合成
实验二十一 盐酸苯海索（Benzhexol Hyd rochloride）的合成
实验二十二 奥沙普秦（Oxaprozin）的合成
实验二十三 双氯芬酸钠（Diclofenac Sodium）的合成
实验二十四 诺氟沙星（Norfloxacin）的合成
一、4氟-3氯硝基苯的合成
二、4-氟3氯苯胺的制备
三、7-氯-6-氟-1，4-二氢4-氧喹啉-3-羧酸乙酯（环合物）的制备
四、1-乙基7氯-6-氟-1，4-二氢4-氧喹啉-3-羧酸乙酯（乙基物）制备
五、诺氟沙星的制备（一）
六、硼螯合物的制备
七、诺氟沙星的制备（二）
实验二十五 盐酸右丙氧芬中间体的合成
一、丙酰氯的合成
二、苯丙酮的制备
三、α-甲基-β-二甲氨基苯丙酮的制备
四、α-（d，／）-β-甲基-4-二甲氨基-1，2-二苯基-2-丁醇盐酸盐的制备
实验二十六 巴比妥（Barbitone）的合成
一、二乙基丙二酸二乙酯的制备
二、巴比妥的制备
实验二十七 药物化学开放设计实验
一、肾上腺素13受体阻断剂的设计与合成
二、二氢吡啶类钙离子拮抗剂的设计合成、活性评价与杂质对产品质量的影响研究
三、尿嘧啶衍生物的抗代谢物的设计与生物活性测定及体内分析
四、前体药物的设计与评价（抗癌、抗茵、糖代谢皮质激素、非甾体抗炎药物）
附录 重要的实验方法